慶大黴素

慶大黴素
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682275
懷孕分級	D;
給藥途徑	靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
ATC碼	D06AX07 (WHO) J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03;
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	口服較低
血漿蛋白結合率	0-10%
生物半衰期	2 小時
排泄途徑	腎
識別資訊
	IUPAC命名法 (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-; diamino-3[(2R,3R,6S)-; 3-amino-6-[(1R)-; 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy; 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-; 4-(methylamino)oxane-3,5-diol; ;
CAS號	1403-66-3
PubChem CID	3467;
IUPHAR/BPS	2427;
DrugBank	DB00798 ;
ChemSpider	390067 ;
UNII	T6Z9V48IKG;
KEGG	D08013 ;
ChEBI	CHEBI:27412 ;
ChEMBL	ChEMBL195892 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5034642 ;
ECHA InfoCard	100.014.332
化學資訊
化學式	C21H43N5O7
摩爾質量	477.596 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3;
	InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 ; Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N ;

慶大黴素（gentamicin）或稱健大黴素、見大黴素，是一種氨基糖苷類抗生素，主要抑制或殺滅革蘭氏陰性菌（尤假單胞菌屬）和一些革蘭氏陽性菌種（如金黃色葡萄球菌）^[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。

慶大黴素適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、腦膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥^[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用^[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養（英語：bacterial culture）結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素^[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度^[2]。

慶大黴素具有耳毒性（英語：ototoxic）及腎毒性（英語：nephrotoxic），會傷害內耳及腎臟^[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒^[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全^[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷類抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌（英語：bactericidal）的效果^[2]。

慶大黴素於1963年首次發現^[6]，是從絳紅小單孢菌（英語：Micromonospora purpurea）身上提煉而得^[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[7]。該藥屬於學名藥^[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間^[9]。

發現歷史

慶大黴素由Weinstein等人於1963年發現^[10]。

作用機理

和其它的氨基糖苷類藥物一樣，慶大黴素通過干擾細菌蛋白質合成而發揮抗菌作用的。慶大黴素能結合細菌核糖體30S亞基上的16S rRNA，干擾formyl-methionyl-tRNA 與30SrRNA的連接，阻斷細菌蛋白質的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能導致聽神經和前庭功能損害。^[11] 慶大黴素有較強的腎毒性，能抑制腎臟細胞蛋白質的合成，導致腎衰竭。

治療用途

對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌皆有效，但一般不用於淋病菌、腦膜炎雙球菌、嗜肺性軍團菌等感染。慶大黴素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。^[12]

參考文獻

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