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泼尼松龙

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泼尼松龙[1]（prednisolone）又名强的松龙[2]，是一种糖皮质类固醇，用以治疗特定种类的过敏、炎症、自体免疫性疾病及癌症[3][4]。可治疗病症如肾上腺机能不全（英语：adrenocortical insufficiency）、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症[4]。本品可口服和静脉注射，或作成皮肤乳膏和眼药水使用[4][5][6]。

泼尼松龙
临床资料
其他名称强的松龙
怀孕分级
  • 澳: A
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物半衰期2-3 小时
排泄途径泼尼松发经由尿液排泄
识别信息
  • (11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号50-24-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.020 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C

短期使用泼尼松龙的副作用为恶心和疲倦[3]，更严重的副作用则为引发精神病相关问题，100人中约有5％ 的人会发生[7]。长期使用的常见副作用则有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症，及容易出现瘀伤[4]。虽然在怀孕后期，短期使用是安全的，然而在怀孕初期使用，或在后期长期使用，有可能会伤害到婴儿[8]。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素（氢化可体松）制成的糖皮质素[9]。

泼尼松龙发现于1955年，同年核可为药物之用[9]。本品名列世界卫生组织基本药物标准清单中[10]，现在已有学名药流通[4]。2017年，在美国最常用的处方签药物清单中，泼尼松龙排名第129，该年开出至少500万剂[11][12]。

医疗用途

泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物，其盐皮质激素活性低，使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自体免疫疾病[13]，例如：哮喘[14]、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病（英语：Pyoderma gangrenosum）、类风湿关节炎、荨麻疹[15]、血管性水肿[15]、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎（英语：Giant-cell arteritis）及克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症[16]、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自体免疫性肝炎[17]、全身性红斑狼疮、川崎氏病[18]、皮肌炎[19]和结节病[20]。

泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品，制成无菌眼科悬液，并用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应[21][22]。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项[23]。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应[24]。

泼尼松龙也可用于器官移植的免疫抑制药物[19][25]。

低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全（爱迪生氏病）[26][27]。

皮质类固醇可抑制多种诱因的炎症反应，据推测疗效是会延迟或缓慢的[28]。它们能抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积、以疤痕形成的发炎[29]。

副作用

泼尼松龙的使用会带来一些不良反应：

  • 食欲增加，体重增加、恶心和不适；
  • 感染风险增加；
  • 儿童的心血管疾病事件；
  • 皮肤病学的反应包括脸红、青肿／皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长；
  • 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗；
  • 月经异常；
  • 对激素的反应较弱，尤其是在手术或疾病等压力大的情况下；
  • 电解质变化：血压升高、钠增加和低钾，导致碱中毒（英语：Alkalosis）；
  • 胃肠道系统的影响：胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险；
  • 肌肉和骨骼异常，例如肌肉无力／肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折。
  • 神经系统影响，包括非自主运动（抽搐）、头痛及眩晕；
  • 行为障碍[30]

鼻中隔穿孔及和肠穿孔也是明显的副作用，在某些病理情况下会限制类固醇的使用[31][32]。

在退出长期或大剂量使用泼尼松龙后，可能导致肾上腺功能不全[30]；

怀孕与喂哺母乳

尽管尚未有关于泼尼松龙在孕妇中使用的主要人体研究，对几种动物的研究显示它可能导致先天缺陷，例如增加唇颚裂的机会。当利益大于风险时，泼尼松龙应在孕妇身上使用，而母亲怀孕期间使用泼尼松龙时，所产下的孩子应该受到肾上腺功能受损的监控。

在服用泼尼松龙的母亲的母乳中发现有泼尼松龙[30]。

药理学

作为糖皮质激素，泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜，然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体（GCR）。结合后，GC／GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离，使GC／GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核，蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件（GREs）的特定DNA结合，从而导致基因表达或抑制。正反应元件（GREs）与负反应元件（GREs）的结合会导致抗炎蛋白的合成，这会阻断炎症基因的转录[33]。

化学

泼尼松龙是一种孕烷有机化合物的皮质类固醇，它与其同源的强的松密切相关，两者具有相同结构的化合物，除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号[34][35]。

社会与文化

运动员禁用

作为一种糖皮质激素，根据世界反兴奋剂组织（WADA）的反兴奋剂规定，未经授权或在比赛中途透过口服、静脉注射、肌肉注射或以直肠途径临时使用泼尼松龙都是被禁止的[36][37]。符合WADA规定的话，该药物可与TUE（治疗用途豁免）于比赛中使用。在比赛中局部使用泼尼松龙，以及在比赛以外的任何用途则不受规范[36]。根据《奇幻熊》网站在2016年10月3日公布的最新一份解密指，日本乒乓球运动员福原爱于2016年5月18日至6月17日的比赛期间曾在国际乒联的许可下获得了该药物的“治疗用药豁免权”。

兽医用途

泼尼松龙也可用于治疗猫、狗及雪貂的炎症和过敏性疾病的治疗。

药剂名称

  • “柏理”康速龙锭，5毫克，（陪尼皮质醇），台湾"应元化学制药公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

参考文献

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外部链接

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