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泼尼松龙

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泼尼松龙[1]（prednisolone）又名强的松龙[2]，是一种糖皮质类固醇，用以治疗特定种类的过敏、炎症、自体免疫性疾病及癌症[3][4]。可治疗病症如肾上腺机能不全（英语：adrenocortical insufficiency）、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症[4]。本品可口服和静脉注射，或作成皮肤乳膏和眼药水使用[4][5][6]。

泼尼松龙
临床资料
其他名称强的松龙
怀孕分级
  • 澳: A
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物半衰期2-3 小时
排泄途径泼尼松发经由尿液排泄
识别信息
  • (11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号50-24-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.020 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C

短期使用泼尼松龙的副作用为恶心和疲倦[3]，更严重的副作用则为引发精神病相关问题，100人中约有5％ 的人会发生[7]。长期使用的常见副作用则有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症，及容易出现瘀伤[4]。虽然在怀孕后期，短期使用是安全的，然而在怀孕初期使用，或在后期长期使用，有可能会伤害到婴儿[8]。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素（氢化可体松）制成的糖皮质素[9]。

泼尼松龙发现于1955年，同年核可为药物之用[9]。本品名列世界卫生组织基本药物标准清单中[10]，现在已有学名药流通[4]。2017年，在美国最常用的处方签药物清单中，泼尼松龙排名第129，该年开出至少500万剂[11][12]。

医疗用途

泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物，其盐皮质激素活性低，使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自体免疫疾病[13]，例如：哮喘[14]、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病（英语：Pyoderma gangrenosum）、类风湿关节炎、荨麻疹[15]、血管性水肿[15]、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎（英语：Giant-cell arteritis）及克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症[16]、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自体免疫性肝炎[17]、全身性红斑狼疮、川崎氏病[18]、皮肌炎[19]和结节病[20]。

泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品，制成无菌眼科悬液，并用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应[21][22]。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项[23]。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应[24]。

泼尼松龙也可用于器官移植的免疫抑制药物[19][25]。

低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全（爱迪生氏病）[26][27]。

皮质类固醇可抑制多种诱因的炎症反应，据推测疗效是会延迟或缓慢的[28]。它们能抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积、以疤痕形成的发炎[29]。

副作用

泼尼松龙的使用会带来一些不良反应：

  • 食欲增加，体重增加、恶心和不适；
  • 感染风险增加；
  • 儿童的心血管疾病事件；
  • 皮肤病学的反应包括脸红、青肿／皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长；
  • 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗；
  • 月经异常；
  • 对激素的反应较弱，尤其是在手术或疾病等压力大的情况下；
  • 电解质变化：血压升高、钠增加和低钾，导致碱中毒（英语：Alkalosis）；
  • 胃肠道系统的影响：胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险；
  • 肌肉和骨骼异常，例如肌肉无力／肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折。
  • 神经系统影响，包括非自主运动（抽搐）、头痛及眩晕；
  • 行为障碍[30]

鼻中隔穿孔及和肠穿孔也是明显的副作用，在某些病理情况下会限制类固醇的使用[31][32]。

在退出长期或大剂量使用泼尼松龙后，可能导致肾上腺功能不全[30]；

怀孕与喂哺母乳

尽管尚未有关于泼尼松龙在孕妇中使用的主要人体研究，对几种动物的研究显示它可能导致先天缺陷，例如增加唇颚裂的机会。当利益大于风险时，泼尼松龙应在孕妇身上使用，而母亲怀孕期间使用泼尼松龙时，所产下的孩子应该受到肾上腺功能受损的监控。

在服用泼尼松龙的母亲的母乳中发现有泼尼松龙[30]。

药理学

作为糖皮质激素，泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜，然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体（GCR）。结合后，GC／GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离，使GC／GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核，蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件（GREs）的特定DNA结合，从而导致基因表达或抑制。正反应元件（GREs）与负反应元件（GREs）的结合会导致抗炎蛋白的合成，这会阻断炎症基因的转录[33]。

化学

泼尼松龙是一种孕烷有机化合物的皮质类固醇，它与其同源的强的松密切相关，两者具有相同结构的化合物，除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号[34][35]。

社会与文化

运动员禁用

作为一种糖皮质激素，根据世界反兴奋剂组织（WADA）的反兴奋剂规定，未经授权或在比赛中途透过口服、静脉注射、肌肉注射或以直肠途径临时使用泼尼松龙都是被禁止的[36][37]。符合WADA规定的话，该药物可与TUE（治疗用途豁免）于比赛中使用。在比赛中局部使用泼尼松龙，以及在比赛以外的任何用途则不受规范[36]。根据《奇幻熊》网站在2016年10月3日公布的最新一份解密指，日本乒乓球运动员福原爱于2016年5月18日至6月17日的比赛期间曾在国际乒联的许可下获得了该药物的“治疗用药豁免权”。

兽医用途

泼尼松龙也可用于治疗猫、狗及雪貂的炎症和过敏性疾病的治疗。

药剂名称

  • “柏理”康速龙锭，5毫克，（陪尼皮质醇），台湾"应元化学制药公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

参考文献

  1. ^ 存档副本. [2023-12-07]. （原始内容存档于2023-12-07）. 
  2. ^ 存档副本. [2023-12-07]. （原始内容存档于2023-12-08）. 
  3. ^ 3.0 3.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 53–54. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 Prednisolone. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于23 December 2016）. 
  5. ^ Orapred ODT- prednisolone sodium phosphate tablet, orally disintegrating. DailyMed. 11 September 2019 [9 March 2020]. （原始内容存档于2020-08-17）. 
  6. ^ Omnipred- prednisolone acetate suspension. DailyMed. 9 September 2019 [9 March 2020]. （原始内容存档于2020-03-09）. 
  7. ^ Pevanti 10mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC). www.medicines.org.uk. 1 December 2014 [13 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）. 
  8. ^ Prednisolone Use During Pregnancy. Drugs.com. 16 January 2000 [9 March 2020]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
  9. ^ 9.0 9.1 Kim, Kyu-Won; Roh, Jae Kyung; Wee, Hee-Jun; Kim, Chan. Cancer Drug Discovery: Science and History. Springer. 2016: 169. ISBN 9789402408447. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  10. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  11. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [18 February 2021]. （原始内容存档于2017-03-16）. 
  12. ^ Prednisolone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [18 February 2021]. （原始内容存档于2020-04-12）. 
  13. ^ Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids. Clinical Pharmacokinetics. 2005, 44 (1): 61–98. PMID 15634032. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. 
  14. ^ Fiel SB, Vincken W. Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations. The Journal of Asthma. Jun 2006, 43 (5): 321–31. PMID 16801135. doi:10.1080/02770900600567163. 
  15. ^ 15.0 15.1 Spickett G. Urticaria and angioedema. J R Coll Physicians Edinb. 2014, 44 (1): 50–4. PMID 24995449. doi:10.4997/JRCPE.2014.112. 
  16. ^ Thrower BW. Relapse management in multiple sclerosis. The Neurologist. January 2009, 15 (1): 1–5. PMID 19131851. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. 
  17. ^ Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F. Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression. Leukemia Research. December 2009, 33 (12): 1684–95. PMID 19450877. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. 
  18. ^ Miura M, Tamame T, Naganuma T, Chinen S, Matsuoka M, Ohki H. Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy. Paediatrics & Child Health. October 2011, 16 (8): 479–84. PMC 3202387  . PMID 23024586. doi:10.1093/pch/16.8.479. 
  19. ^ 19.0 19.1 Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets. Cima Labs Inc, Alpharetta, GA, 2006.
  20. ^ Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A. Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure. BMJ Case Reports. April 2014, 2014: bcr2013202247. PMC 4024548  . PMID 24789154. doi:10.1136/bcr-2013-202247. 
  21. ^ Pred Forte Package Insert (PDF). （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. 
  22. ^ Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension. Alcon Laboratories Inc, Fort Worth, TX, 2005
  23. ^ Herretes S, Wang X, Reyes JM. Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. October 2014, (10): CD005430. PMC 4269217  . PMID 25321340. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. 
  24. ^ Millipred tablets package insert (PDF). [失效链接]
  25. ^ Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S. [Drug interactions and immunosuppression in organ transplant recipients]. Tidsskrift for den Norske Laegeforening. October 2011, 131 (20): 2000–3. PMID 22016125. doi:10.4045/tidsskr.11.0138. 
  26. ^ Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH. Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency. Journal of Internal Medicine. February 2014, 275 (2): 104–15. PMID 24330030. doi:10.1111/joim.12162. 
  27. ^ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations 6th. Chicago, IL: American Medical Association. 1986. 
  28. ^ Schwiebert LM, Beck LA, Stellato C, Bickel CA, Bochner BS, Schleimer RP, Schwiebert LA. Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. January 1996, 97 (1 Pt 2): 143–52. PMID 8568145. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. 
  29. ^ Lee SH. Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis. Allergy, Asthma & Immunology Research. November 2015, 7 (6): 534–7. PMC 4605925  . PMID 26333699. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. 
  30. ^ 30.0 30.1 30.2 PEDIAPRED (PDF). （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. 
  31. ^ ReMine SG, McIlrath DC. Bowel perforation in steroid-treated patients. Annals of Surgery. 1980, 192 (4): 581–6. PMC 1347010  . PMID 7425698. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. 
  32. ^ Cervin A, Andersson M. Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes. Rhinology. September 1998, 36 (3): 128–32. PMID 9830677. 
  33. ^ Stahn C, Löwenberg M, Hommes DW, Buttgereit F. Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists (PDF). Molecular and Cellular Endocrinology. September 2007, 275 (1–2): 71–8 [2019-10-21]. PMID 17630118. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. （原始内容存档 (PDF)于2020-09-28）. 
  34. ^ Elks J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 14 November 2014: 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. （原始内容存档于10 September 2017）. 
  35. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000: 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  36. ^ 36.0 36.1 The 2011 Prohibited List. （原始内容存档于2011-08-08）. 
  37. ^ The 2008 Prohibited List.  存档副本 (PDF). [2007-10-30]. （原始内容 (PDF)存档于2007-10-30）. 

外部链接

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